Tobramicin kapi za oči. Šta kažu o drogi? Međusobne interakcije lijekova.

Tobrex je baktericidni lijek. Antibiotik iz grupe aminoglikozida.

Oblik i sastav izdanja

Tobrex je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• kapi za oči 0,3%: bistra otopina, bezbojna ili svijetložuta (po 5 ml u Droptainer bocama s kapaljkom, jedna bočica u kartonskoj kutiji);
• mast za oči 0,3%: homogena, bijela ili gotovo bijela (po 3,5 g u aluminijskim tubama, jedna tuba u kartonskom svežnju).

Sastav kapi za oči od 1 ml:

• pomoćne komponente: rastvor benzalkonijum hlorida, bezvodni natrijum sulfat, tiloksapol, borna kiselina, natrijum hidroksid i/ili sumporna kiselina(za podešavanje pH), natrijum hlorid, prečišćena voda.

Sastav 1 g masti za oči:

• aktivni sastojak: tobramicin - 3 mg;
• pomoćne komponente: bijeli vazelin, mineralno ulje (tečni parafin), bezvodni hlorobutanol.

Indikacije za upotrebu

Tobrex se koristi za infektivne bolesti oka i njegovih dodataka (konjunktivitis, keratitis, blefaritis, blefarokonjunktivitis, iridociklitis, keratokonjunktivitis), kao i za prevenciju infekcija nakon hirurških intervencija.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s preosjetljivošću na tobramicin, pomoćne komponente i druge aminoglikozidne antibiotike.

Tokom trudnoće, Tobrex se koristi u slučajevima kada je očekivani efekat terapije za majku veći mogući rizik razvoj neželjene reakcije kod fetusa.

Način primjene i doziranje

kapi za oči 0,3%

Tobrex kapi su namijenjene za lokalnu primjenu. Jednokratna doza - 1 kap u konjunktivalnu vrećicu, učestalost ukapavanja - 2 puta dnevno (ujutro i uveče). Tok tretmana je 7 dana.

U slučaju akutnog teškog infektivnog procesa prvog dana upotrebe, preporučuje se ukapavanje lijeka 4 puta dnevno po 1 kap, u narednim danima - 1 kap 2 puta dnevno do kraja terapije.

Protresite bocu sa rastvorom pre upotrebe.

Mast za oči 0,3%

Mast Tobrex namijenjena je lokalnoj primjeni. Pojedinačna doza lijeka je traka masti dužine oko 1,5 cm.Mast se stavlja u konjunktivalnu vrećicu, učestalost upotrebe je 2-3 puta dnevno.

Kod teškog infektivnog procesa u akutnoj fazi preporučuje se primjena lijeka svaka 3-4 sata. Sa smanjenjem upale, učestalost primjene masti se smanjuje.

Kapi i mast se mogu uzimati zajedno uz održavanje ukupnog dnevnog broja procedura (npr. kapi se koriste ujutro i tokom dana, a mast uveče).

Nuspojave

Tokom liječenja Tobrexom mogu se javiti lokalne nuspojave:

• 1,5% slučajeva: alergijske reakcije popraćeno suzenjem, svrabom i hiperemijom konjunktive;
• 1% slučajeva: otok i eritem očnih kapaka, nelagodnost u oku, osjećaj strano tijelo i peckanje u oku, oticanje konjunktive;
• manje od 1% slučajeva: bol u oku, blefaritis, ulceracija rožnice, keratitis, taloženje kristala, jako oticanje sluznice očne jabučice.

specialne instrukcije

Uz produženu primjenu Tobrexa, kao i kod drugih antibiotika, moguć je prekomjerni rast rezistentnih mikroorganizama, uključujući gljivice. Ako dođe do superinfekcije, potrebno je propisati adekvatan tretman.

Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju ih skinuti prije upotrebe lijeka i vratiti ih najkasnije 15 minuta nakon zahvata.

Bočicu sa kapima i tubu s mastima potrebno je zatvoriti nakon svake upotrebe.

U slučaju privremenog smanjenja vidne jasnoće, ne preporučuje se vožnja automobila i druge aktivnosti vezane za povećana koncentracija pažnju dok se normalna funkcija oka ne vrati.

interakcija lijekova

Tobrex se koristi s oprezom istovremeno sa sistemskim aminoglikozidima, jer je moguće povećati sistemske nuspojave tobramicina.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi od +8…+30 °C, van domašaja dece. Nakon otvaranja bočice sa kapima za oči, sadržaj se mora iskoristiti u roku od 1 mjeseca.

Rok trajanja kapi i masti je 3 godine.

Tokom lečenja bolesti organa vida, lekari propisuju kapi za oči Tobrex. Uputa kaže da je lijek učinkovit u borbi protiv mnogih gljivičnih i bakterijskih lezija. Kako primijeniti lijek? Da li su kapi bezbedne za decu?

Tobrex kapi za oči su antibakterijski agens iz grupe aminoglikozida. Suspenzija ima svijetlo žutu nijansu. Kao dio kapi, aktivna tvar je tobramicin. Na 1 ml lijeka nalazi se 3 mg tobramicina. Osim tobramicina, lijek sadrži pomoćne tvari, i to:

• borna kiselina;
• natrijum hlorida;
• natrijum sulfat;
• sumporna kiselina;
• tiloksapol;
• prečišćenu vodu.

Tobrex se proizvodi i kao homogena mast. svijetle boje. 3 mg tobramicina na 1 mg lijeka . Mast za oči sadrži hlorobutanol, vazelin i tečni parafin. Terapeutski učinak oblika oslobađanja lijeka se ne mijenja.

Mast ili kapi se ne smeju koristiti bez lekarskog recepta. Prije upotrebe lijeka, trebali biste detaljno proučiti napomenu uz njega. Upute za uporabu detaljno opisuju kombinaciju lijeka s mnogim drugim lijekovima. U procesu liječenja očnih lezija, ne preporučuje se korištenje Tobrexa s furosemidom, jer je moguće povećati ototoksični učinak. kombinacija sa polipeptidom antibakterijska sredstva ili aminoglikozidi je takođe neprihvatljiv. AT ovaj slučaj velika je vjerojatnost razvoja nefrotoksičnog efekta. Istovremeni prijem Tobrexa i mišićnih relaksansa pojačava učinak opuštanja mišića.

Pravila prijave

Uputstvo kapi za oči Tobrex kaže da je ovaj lijek propisan za liječenje odrasle osobe ili djeteta sa takvim lezijama oka kao što su:

• blefaritis;
• dakriocistitis;
• iridociklitis;
• keratitis.

Također je moguće koristiti Tobrex za ječam. Učinkovitost liječenja također se opaža ako koristite kapi od konjunktivitisa (virusnog, bakterijskog, alergijskog).

Tobrex kapi za oči za novorođenčad se daju ispod stroga kontrola pedijatar. Ne preporučuje se samostalno zakapati oči bebe, jer postoji mogućnost razvoja ozbiljnih komplikacija. Tobrex za djecu se koristi za normalizaciju rada suznih kanala i žlijezda, borbu protiv infektivnih žarišta, uklanjanje patogenih mikroba i virusa.

Moguće je utvrditi rezultat liječenja novorođenčeta uz pomoć analiza probnih usjeva, kao i na osnovu promjena u stanju bebe i odsutnosti nuspojave. Kod gljivičnih infekcija tijek liječenja je dug. Da bi se poboljšao rezultat, kapi za oči se koriste u kombinaciji s drugim oftalmološkim sredstvima.

Liječnik izračunava dozu i tijek liječenja ovisno o težini simptoma i dobi pacijenta. Prije ukapavanja proizvoda, temeljito operite ruke sapunom i vodom. Bocu s otopinom treba zagrijati u rukama ili zagrijati u vodenom kupatilu do sobne temperature.

Tobrex kapi za oči treba ukapati ispod donjeg kapka. Da biste to učinili, nagnite glavu unazad i povucite donji kapak. Zatim zatvorite oči i lagano pritisnite prstom na čvor. Učestalost i koncentracija lijeka ovisi o težini simptoma. Između ukapavanja treba držati razmak od 3-4 sata za odrasle i 6-7 sati za djecu.

Mast za oči se nanosi i na donji kapak. Nakon nanošenja potrebno je nekoliko puta otvoriti i zatvoriti oči kako bi se proizvod ravnomjerno rasporedio po sluzokoži. Ovaj pristup liječenju izuzetno se rijetko koristi u djetinjstvu. Mast se primjenjuje, za razliku od kapi, znatno rjeđe.

Prilikom nanošenja proizvoda ne dozvoliti da vrh bočice ili tube dođe u kontakt sa sluzokožom oka, trepavicama ili kože. Čuvati lijek nakon otvaranja treba na tamnom i toplom mjestu dalje od djece. Nakon isteka roka upotrebe, upotreba lijeka je strogo zabranjena.

Nuspojave

Neprihvatljivo je propisivanje lijeka za infektivne ili gljivične bolesti oka bez saglasnosti ljekara. Samoliječenje može dovesti do razvoja nuspojava ili izazvati predoziranje, što je posebno opasno i u djetinjstvu i u odrasloj dobi. Nuspojave uključuju:

• bol u oku;
• osjećaj stranog tijela;
• crvenilo očnih kapaka;
• upala konjunktive;
• smanjena vidna oštrina;
• stvaranje mikročireva.

U nekim slučajevima, kapi ili mast mogu izazvati alergijsku reakciju kod osobe u obliku otoka, svrbeža i suzenja očiju. Da minimiziram neprijatnih simptoma preporučuje se obilno ispiranje očiju toplu vodu. Također, nuspojave uključuju mučninu, konvulzije, oštećenu funkciju bubrega. S pojavom takvih simptoma potrebno je prestati koristiti Tobrex i posavjetovati se s liječnikom.

Ako je iz nekog razloga propuštena sljedeća doza, strogo je zabranjeno udvostručiti je sljedeći put jer će to dovesti do predoziranja. Doza punjenja je posebno opasna za novorođenčad. Takva upotreba ne prolazi bez traga i za sobom povlači niz ozbiljnih komplikacija. To može biti glavobolja, zbunjenost, povišeni nivo bilirubina u krvi, anemija i bol u očima.

Kako zamijeniti kapi?

Kao i svaki farmakološko sredstvo, uključujući Tobrex ima svoje analoge. Postoji mnogo lijekova sa sličnim terapijskim učinkom, a prilikom zamjene propisanog lijeka analognim uvijek se trebate posavjetovati s oftalmologom.

Prednost analoga je u tome što ima isti terapeutski učinak, ali u isto vrijeme košta nekoliko puta manje. Belgijski Tobrex se može zamijeniti sa:

• Levomicetin.
• Eritromicin.
• Tobropt.
• Tobrex 2X.
• Dexatobropt.

Ruski analog Tobroxa su kapi za oči Levomycetin. Imaju širok spektar delovanja. Aktivni sastojak je sintetički antibiotik hloramfenikol. Zbog svog sadržaja, lijek ima antibakterijska svojstva. Međutim, lijek se ne preporučuje za upotrebu kod bolesti organa za krvotvorenje, sa kožne bolesti, kao i nakon tretmana citostaticima i zračenjem.

eritromicin - ruski analog. Djelotvoran je protiv mnogih patogenih bakterija i mikroorganizama. Eritromicin se proizvodi u obliku suspenzije i masti. Lijek se propisuje za befaritis, konjuktivitis, klamidiju, ječam, keratitis i trahom. Doziranje i tok liječenja propisuje ljekar, jer dugotrajna upotreba Lijek slabi imunološki sistem i razvija ovisnost o mikrobima. U ovom slučaju, rizik od ponovne infekcije je prilično visok. Eritromicin, za razliku od mnogih drugih analoga, može se koristiti za liječenje infektivnih lezija organa vida kod novorođenčadi.

Rumunski lijek Tobropt dostupan je kao rješenje. Ovo je najpristupačniji i najjeftiniji alat. Lijek se dobro podnosi i praktički ne uzrokuje nuspojave. U liječenju blažih oblika očnih infekcija preporučuje se kapanje 3-4 kapi u oboljelo oko. At teški oblici bolesti Tobropt se najbolje koristi u kombinaciji s drugim oftalmološkim sredstvima.

Nemojte brkati Tobrex i Tobrex 2X. Glavna razlika je gusta konzistencija Tobrexa 2X. Zbog toga se aktivni sastojci duže zadržavaju u konjunktivnoj vrećici. Kod produženog liječenja može doći do oticanja, svraba i crvenila očnih kapaka.

Dexatobropt se može koristiti ne samo u borbi protiv infektivne lezije oči, ali i kao profilaksa u periodu rehabilitacije nakon vađenja katarakte. Lijek je namijenjen za lokalnu primjenu. Efikasnost lijeka kod djece nije utvrđena, pa je lijek kontraindiciran za djecu mlađu od 12 godina.

Tobrex se općenito pokazao sa dobre strane. Izbjeći negativne posljedice i nuspojava i za postizanje terapijskog rezultata liječenja potrebno je striktno pridržavati se uputa i medicinski savjet. Ni u kom slučaju se lijek ne smije koristiti s individualnom netolerancijom na komponente lijeka i preosjetljivošću.

Lijek čije je djelovanje određeno antibakterijskim djelovanjem tobramicina. Antibiotik remeti procese sinteze proteina u bakterijskoj stanici, što naglo smanjuje njenu aktivnost i reprodukciju. U visokim koncentracijama, "Tobrex" može imati baktericidno svojstvo (izaziva poremećaje u metabolizmu ćelije, što dovodi do njegove smrti).

Sastav "Tobrex"

Sastav "" (u 1 ml kapi za oči) uključuje tobramicin (3 mg) i neaktivne komponente - pročišćenu vodu, natrijum hlorid, bornu kiselinu itd.

Sastav "Tobrexa" u obliku masti za oči (u 1 gramu) sadrži: tobramicin - 3,0 mg; pomoćne tvari: bezvodni hlorobutanol, tečni parafin, bijeli vazelin.

Indikacije za upotrebu "Tobrexa"

Indikacija za upotrebu "Tobrexa" je liječenje očnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama osjetljivim na tobramicin (lezije sluznice oka (konjunktivitis), rožnjače (keratitis), očnih kapaka (blefaritis) itd. - kao kao i kombinovane lezije (keratokonjunktivitis i blefarokonjunktivitis) takođe se propisuje za prevenciju bakterijskih komplikacija nakon operacije oka.

Kontraindikacije za imenovanje "Tobrexa"

Lijek ima jedinu kontraindikaciju za imenovanje - netoleranciju na komponente lijeka.

Upute za upotrebu "Tobrexa"

Kapi za oči: odraslima se propisuju 2 kapi u svako oko svaka 4 sata, periodi lečenja ne bi trebalo da budu duži od 10 dana. At kliničku sliku akutna upala je moguća svakosatnu instilaciju lijeka, po postizanju efekta - koristiti prema uputama. Kod male djece - 1 kap ne više od 5 puta dnevno ne duže od 7 dana.

Mast za oči: nanijeti malu količinu masti na donji kapak oboljelog oka 2 do 3 puta dnevno; moguća zajednička upotreba sa kapima. Kako se upala smiri, učestalost i količina masti se smanjuje na potpuni prestanak. Tretman ne bi trebao biti duži od 7-10 dana.

Način primjene "Tobrexa" i dozu lijeka tokom ponovljenih tokova liječenja kontrolira liječnik.

Nuspojave Tobrexa

To nuspojave"Torbeks" uključuje zamagljen vid (prilikom nanošenja masti), neizraženi svrab, peckanje, oticanje kapka, lokalne alergije. Izuzetno rijetko - oštećenje rožnjače do njene ulceracije.

Predoziranje lijekom - s izgledom nuspojave odmah prekinite sa upotrebom i obratite se lekaru.

Ne postoji zavisnost od droge.

specialne instrukcije

• lijek nije kontraindiciran kod nošenja svih vrsta kontaktnih sočiva (preporučuje se korištenje sočiva 1 sat nakon nanošenja Tobrex masti ili kapi);
• nema podataka o promjeni djelotvornosti Tobrexa nakon uzimanja alkohola;
• Tobrex treba uzimati s oprezom tokom trudnoće ili dojenja (dojenja), pod pretpostavkom da učinak nadmašuje rizik od nuspojava.

Obrazac za oslobađanje

Oblik za oslobađanje - 3% sterilna otopina u bočici ili bočici s kapaljkom (ovisno o proizvođaču) zapremine 5 ml ili gotovo bijela ili gotovo bijela mast za oči bijele boje u aluminijskoj tubi s polietilenskim poklopcem - 3,5 g.

Najbolje do datuma

Rok trajanja lijeka ili analoga "Tobrex" (kapi za oči, masti) nakon otvaranja pakiranja je do mjesec dana, u neotvorenom pakiranju - 3 godine.

Iz apoteke se izdaje na recept.

Svoje povratne informacije o lijeku "Tobrex" možete ostaviti na našem blogu.

INSTRUKCIJE
on medicinska upotreba lijek

Matični broj:

P N014702/01-070808

Međunarodni nevlasnički naziv:

Tobramicin.

hemijsko ime:
4-O-(3-amino-3-deoksi-α-D-glukopiranozil)-2-deoksi-6-O-(2,6-diamino-2,3,6-trideoksi-α-D- ribot-heksopiranozil)-L-streptamin.

Oblik doziranja:

Sastav kapi za oči (po 1 ml):

Aktivna supstanca: tobramicin 3,00 mg;
Pomoćne tvari: rastvor benzalkonijum hlorida ekvivalentno benzalkonijum hlorid 0,10 mg; borna kiselina 12,40 mg; natrijum sulfat bezvodni 1,52 mg; natrijum hlorid 2,78 mg; tiloksapol 1,00 mg; sumporna kiselina i/ili natrijum hidroksid za podešavanje pH; prečišćene vode do 1 ml.

Sastav masti za oči (po 1 g):

Aktivna supstanca: tobramicin 3,0 mg;
Pomoćne tvari: hlorobutanol bezvodni 5,0 mg; tečni parafin (sin. mineralno ulje) 50,0 mg; vazelin bijeli do 1 g

Opis:

Kapi za oči: bistra otopina od bezbojne do svijetlo žuta.
Mast za oči: homogena mast bijele ili gotovo bijele boje.

Farmakoterapijska grupa:

ATC kod:801AA12.

farmakološki efekat

Indikacije za upotrebu

Kontraindikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Primjena u pedijatriji

Dovoljno iskustvo u korištenju lijeka u djetinjstvu nema. Moguće je koristiti lijek prema preporuci ljekara, ako očekivani terapijski učinak nadmašuje rizik od mogućih nuspojava.

Doziranje i primjena

lokalno.
Kapi za oči:
Kod blage infekcije, 1-2 kapi u konjunktivalnu vrećicu svaka 4 sata.
U akutnom teškom infektivnom procesu, 2 kapi u konjunktivalnu vrećicu svakih 60 minuta, uz smanjenje učestalosti ukapavanja lijeka kako se upala smanjuje.

mast za oči:
Kod blagog infektivnog procesa, trakica masti oko 1,5 cm u konjunktivalnu vrećicu 2-3 puta dnevno.
U akutnom teškom infektivnom procesu, traka masti oko 1,5 cm u konjunktivalnu vrećicu svaka 3-4 sata, uz smanjenje učestalosti primjene lijeka kako se upala smanjuje.
Moguće je kombinirati upotrebu masti i kapi za oči.

Nuspojave

Lokalno. Alergijska reakcija, praćena svrbežom i oticanjem očnih kapaka, hiperemijom konjunktive, suzenjem. Može se javiti peckanje i osjećaj stranog tijela u oku.

Predoziranje

Interakcija s drugim lijekovima

U slučaju istovremene primjene tobramicina lokalno sa sistemskim aminoglikozidnim antibioticima, moguće je pojačati nuspojave sistemske prirode.

specialne instrukcije

Obrazac za oslobađanje

Rok trajanja

3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Kapi za oči treba koristiti u roku od 4 sedmice nakon otvaranja bočice.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na temperaturi od 8-30°C, van domašaja dece.

Uslovi napuštanja:

na recept.

Proizvođač:

Tobramicin proizvodi aktinomicet Streptomyces tenebrarius. Tobramicin blokira 30S podjedinicu ribozoma i usporava stvaranje proteina u stanicama. U većim koncentracijama tobramicin remeti funkcionalno stanje citoplazmatskih membrana i uzrokuje smrt mikroorganizma. Tobramicin inhibira razvoj i rast gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Tobramicin je najaktivniji protiv Staphylococcus spp., uključujući Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis (koagulaza-pozitivan i koagulaza-negativan), uključujući sojeve otporne na penicilin, neke vrste Streptococcus spp. (uključujući neke nehemolitičke sojeve, beta-hemolitičke sojeve iz grupe A, Streptococcus pneumoniae), Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Proteus M. pneumoniae, Proteus M. , Haemophilus influenzae , Acinetobacter calcoaceticus, Moraxella lacunata, neke vrste Neisseria. Testovi osjetljivosti na bakterije su pokazali da, u nekim slučajevima, organizmi koji su otporni na gentamicin ostaju osjetljivi na tobramicin. Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Alcaligenes xylosoxidans su neosjetljivi na tobramicin.
Tobramicin se slabo apsorbira gastrointestinalnog trakta. Kada se primjenjuje intramuskularno, brzo se apsorbira, maksimalna koncentracija se postiže nakon 0,5 - 1,5 sati. Jedna intramuskularna injekcija lijeka u dozi od 1 μg / kg osigurava koncentraciju u plazmi od 4 μg / ml tijekom 8 sati. Kod intravenske primjene u trajanju od 1 sata, nivo lijeka u krvnoj plazmi je sličan onom kod intramuskularne injekcije. Uobičajena terapijska koncentracija u plazmi je 4-6 µg/ml. Tobramicin se gotovo ne vezuje za proteine ​​plazme. Tobramicin se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjen bubrezima. Kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, s izuzetkom novorođenčadi, tobramicin sulfat koji se daje svakih 8 sati ne akumulira se u plazmi. Kod novorođenčadi i pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega, nivoi tobramicina u plazmi su obično viši i mogu se odrediti tokom dužeg vremenskog perioda. Tobramicin prodire u sinovijalnu i peritonealnu tečnost, sputum, sadržaj apscesa. Kroz netaknutu krvno-moždanu barijeru, tobramicin gotovo ne prodire. Tobramicin prolazi placentnu barijeru, izlučuje se sa majčino mleko. Tobramicin se izlučuje nepromijenjen bubrezima glomerularnom filtracijom; kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega 84% doze se izlučuje unutar 8 sati, 93% dnevno. 10 - 20% se izlučuje kroz crijeva. Maksimalne koncentracije u urinu, koje se određuju jednom intramuskularnom injekcijom lijeka u dozi od 1 mg / kg, iznose 75 - 100 μg / ml. U slučaju kršenja funkcionalno stanje bubrežno izlučivanje tobramicin sulfata je usporeno, a akumulacija lijeka može stvoriti toksični nivo u krvnoj plazmi. Poluvrijeme eliminacije tobramicina u plazmi je 2 sata. Poluvrijeme eliminacije kod novorođenčadi je 5-8 sati, kod starije djece - 2,5-4 sata. Terminalno poluvrijeme je više od 100 sati (zbog oslobađanja iz intracelularnih depoa). Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, poluživot varira u zavisnosti od stepena insuficijencije i može dostići 100 sati, kod pacijenata sa cističnom fibrozom - 1-2 sata, kod pacijenata sa hipertermijom i opekotinama poluvreme može biti kraće od proseka. zbog povećanog klirensa. Tokom dijalize se uklanja 25-70% lijeka (u zavisnosti od vrste i trajanja dijalize).
Sistemska apsorpcija je zanemarljiva pri lokalnoj primjeni tobramicina u oftalmologiji.
Kada se udiše, tobramicin uglavnom ostaje u respiratornom traktu, bioraspoloživost zavisi od stanja respiratornog trakta i tehnike inhalacije. Nakon inhalacije, tobramicin se uglavnom koncentriše u respiratornom traktu. 10 minuta nakon udisanja 300 mg lijeka, prosječna koncentracija tobramicina u sputumu je 1237 mcg / g (35 - 7414 mcg / g). Koncentracija lijeka uvelike varira. Tobramicin se ne akumulira u sputumu. Nakon 20 sedmica upotrebe, prosječna koncentracija lijeka u sputumu 10 minuta nakon inhalacije je 1154 mcg/g (39 - 7414 mcg/g). 2 sata nakon inhalacije, koncentracija tobramicina se smanjuje i iznosi 14% koncentracije nakon 10 minuta. Prosječna koncentracija tobramicina u plazmi 1 sat nakon inhalacije 300 mg lijeka kod pacijenata s cističnom fibrozom je 0,95 μg/ml, a 20 tjedana nakon početka terapije - 1,05 μg/ml. Prividni volumen distribucije tobramicina u centralnoj cirkulaciji kod pacijenata sa cističnom fibrozom iznosi 85,1 litara. Tobramicin se izlučuje uglavnom sputumom, mali dio se izlučuje bubrezima glomerularnom filtracijom. Poluvrijeme eliminacije tobramicina u plazmi nakon inhalacije 300 mg lijeka je 3 sata kod pacijenata sa cističnom fibrozom. Prividni klirens tobramicina iz plazme je 14,5 l/h.
Farmakokinetičke karakteristike primjene tobramicina kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre nisu proučavane. Budući da se tobramicin ne metabolizira u jetri, ne očekuje se da će pogoršati njegovu funkciju kada se koristi lijek.
Farmakokinetika tobramicina je nezavisna od spola i rase pacijenata.

Indikacije

Za intravensku i intramuskularnu upotrebu: zarazne bolesti koje su uzrokovane osjetljivom mikroflorom - infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis), bilijarnog trakta, centralnog nervni sistem(uključujući meningitis), respiratorni organi (uključujući upalu pluća, apsces pluća, empiem pleure), trbušne duplje(uključujući peritonitis), urinarnog trakta(uključujući pijelitis, pijelonefritis, cistitis), kožu i meka tkiva (uključujući inficirane opekotine), postoperativne infekcije, sepsu.
Za inhalaciju: Infekcije respiratornog trakta uzrokovane Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom u dobi od 6 godina i starijih.
U oftalmologiji: bakterijske infekcije oči i njihovi dodaci, koji su uzrokovani osjetljivom mikroflorom, uključujući konjuktivitis, blefaritis, keratokonjunktivitis, keratitis, blefarokonjunktivitis, iridociklitis; prevencija postoperativnih infekcija.

Doziranje i primjena tobramicina

Tobramicin se primjenjuje intramuskularno, intravenozno, inhalacijom, konjuktivalno. Režim doziranja se postavlja pojedinačno, ovisno o indikacijama, ozbiljnosti tijeka bolesti, dobi pacijenta.
Ljudi koji su preosjetljivi na druge aminoglikozide mogu biti preosjetljivi na tobramicin.
Terapiju tobramicinom treba prekinuti zbog razvoja reakcija preosjetljivosti, nefro- i/ili ototoksičnosti.
Tokom perioda lečenja potrebno je pratiti funkciju jetre, bubrega, slušnog i vestibularnog aparata (najmanje 1 put nedeljno). Također je potrebno kontrolirati koncentraciju tobramicina u krvnoj plazmi.
Zbog visokog potencijalnog rizika od nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata tokom lečenja, pacijenti treba da budu pod strogim medicinskim nadzorom. Preporučuju se redovni audiometrijski testovi. Kod nezadovoljavajućih audiometrijskih testova, doza lijeka se smanjuje ili se terapija prekida. Ireverzibilna potpuna ili djelomična gluvoća kod nekih pacijenata može se pojaviti nakon završetka terapije.
Rizik od nefro- i ototoksičnosti značajno se povećava s produljenim koncentracijama lijeka u krvnom serumu više od 12 μg / ml.
Rizik od razvoja nefrotoksičnosti veći je kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega, kao i kod dugotrajne primjene lijeka i pri propisivanju visokih doza (kod ove kategorije pacijenata može biti potrebno svakodnevno praćenje funkcionalnog stanja bubrega) .
Aminoglikozidi mogu imati učinak sličan kurareu na neuromišićni prijenos i pogoršati slabost mišića.
U kritičnim stanjima i kod pacijenata mlada godina sa visokim minutnim volumenom srca i brzinom glomerularne filtracije, za postizanje efikasne koncentracije, potrebno je povećati učestalost primjene lijeka, a uz povećanje volumena distribucije tobramicina (opekotine, retroperitonealna infekcija, peritonitis, trudnoća), dozu treba povećati kako bi se postigla efikasna koncentracija. Stariji pacijenti i pacijenti s bubrežnom insuficijencijom trebaju povećati intervale između injekcija ili smanjiti dozu tobramicina.
Tokom lečenja redovno određivanje nivoa azota uree, kreatinina, kalcijuma, magnezijuma, natrijuma u plazmi, proteina u urinu, relativna gustina urin, urinarni sediment.
Produžena lokalna primjena može dovesti do superinfekcije, uključujući gljivičnu infekciju. Ako dođe do superinfekcije, mora se propisati adekvatna terapija.
Kada se usadi u oko dva različita lijekovi kako bi se spriječio efekat "ispiranja" između injekcija, potrebno je napraviti pauzu od najmanje 5 minuta.
Tobramicin u obliku otopine kapi za oči nije namijenjen za intraokularnu injekciju.
Osim kapi za oči noću, možete koristiti mast za oči kako bi se osigurao duži kontakt sa lijekom.
Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva, prije upotrebe instilacije tobramicina, potrebno je ukloniti sočiva i postaviti ih nazad najkasnije 15 minuta nakon ukapavanja lijeka.
Inhalacijsko liječenje tobramicinom smije se provoditi samo pod nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju cistične fibroze. Inhalacijsko liječenje tobramicinom, naizmjeničnim tečajevima terapije s prekidima, provodi se dok se ne održi klinički učinak. Ako se tok bolesti pogorša tokom primjene tobramicina, treba razmotriti propisivanje dodatnog antimikrobnog tretmana koji će biti aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Kada se koristi inhalacijski tobramicin, pacijenti bi trebali nastaviti slijediti standardni režim fizioterapije. Bronhodilatatori se takođe mogu nastaviti. Kompleksni tretman preporučuje se sljedećim redoslijedom: bronhodilatatori, fizioterapija, inhalacija drugih lijekova i na kraju inhalacija tobramicina. Budući da je nakon inhalacije tobramicina moguć razvoj bronhospazma, prvu dozu lijeka treba inhalirati pod nadzorom liječnika. Dodijeljene bronhodilatatore treba uzeti prije prve primjene tobramicina. Prije i nakon inhalacije tobramicina treba odrediti respiratornu funkciju. S razvojem bronhospazma kod pacijenata koji ne primaju bronhodilatatornu terapiju, potrebno je ponoviti određivanje respiratorne funkcije, u nekim slučajevima korištenjem bronhodilatatora. Ako se nakon upotrebe bronhodilatatora bronhospazam ne eliminira, onda preosjetljivost na tobramicin može biti uzrok njegovog razvoja. Ako se sumnja na alergijsku reakciju, inhalaciju tobramicina treba prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju bronhodilatatorima.
U nedostatku pozitivne kliničke dinamike potrebno je biti svjestan mogućnosti razvoja rezistentnih mikroorganizama. U takvim slučajevima, tobramicin treba prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje.
Tokom liječenja tobramicinom, potrebno je paziti kada se potencijalno uključuje opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju i dr vozila), a ako se jasnoća vida smanji nakon upotrebe oftalmoloških oblika, ovu aktivnost treba napustiti.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost (uključujući preosjetljivost drugim aminoglikozidima), poremećena funkcija VIII para kranijalnih nerava, teška otkazivanja bubrega, akustični neuritis, trudnoća, dojenje, djetinjstvo do 6 godina (za inhalaciju, sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni).

Ograničenja aplikacija

Zatajenje bubrega, poznata ili sumnjiva bolest bubrega, mijastenija gravis, botulizam, parkinsonizam, starije dobi, oštećenje sluha, dehidracija, poremećena funkcija slušnog ili vestibularnog aparata; hemoptiza (za inhalaciju).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ako je potrebno koristiti tobramicin za terapiju ozbiljne bolesti ili kod stanja opasnih po život trudnica uz neefikasnost drugih lijekova, potrebno je uporediti očekivanu korist liječenja za majku i mogući rizik za fetus, budući da se tobramicin akumulira u bubrezima fetusa i uzrokuje potpunu ireverzibilnost bilateralna kongenitalna gluvoća. Žene u reproduktivnom periodu treba da budu obaveštene o mogućem riziku pre upotrebe tobramicina. negativno djelovanje lijeka za fetus tokom trudnoće. Tokom terapije tobramicinom potrebno je prekinuti dojenje, jer je moguća nefrotoksičnost i ototoksičnost kod novorođenčeta.
nuspojave tobramicina

Sistemski efekti

Probavni sustav: mučnina, proljev, povraćanje, gubitak apetita, bol u trbuhu, poremećaj funkcionalnog stanja jetre (povećana aktivnost jetrenih transaminaza, laktat dehidrogenaze, razine bilirubina).
Kardiovaskularni sistem i krv (hemostaza, hematopoeza): leukopenija, anemija, granulocitopenija, limfadenopatija, leukocitoza, trombocitopenija.
Nervni sistem i čulni organi: glavobolja, pospanost, fascikulacije mišića, dezorijentacija, astenija, parestezija, poremećaji ukusa, konvulzije, slabost, otežano disanje, upala srednjeg uha, ototoksičnost - ireverzibilno oštećenje slušnih i vestibularnih grana VIII para kranijalnih nerava sa potpunom ili djelomičnom obostranom gluhoćom , vrtoglavica, vrtoglavica, bol u uhu, tinitus, nekoordinacija, mučnina, povraćanje, nestabilnost.
Urogenitalni sistem: nefrotoksičnost (cilindrurija, oligurija, proteinurija, povećanje koncentracije kreatinina i dušika uree, tubularni poremećaji, poliurija, značajno smanjenje ili povećanje učestalosti mokrenja, žeđ).
Alergijske reakcije: hiperemija kože, pruritus, osip, angioedem, groznica, eozinofilija.
Ostalo: hiponatremija, hipokalcemija, hipomagneziemija, gljivična infekcija, opšta slabost, bol u leđima, mijalgija.

Respiratornog sistema: otežano disanje, promjena glasa, promuklost, laringitis, afonija, pojačan kašalj, faringitis, otežano disanje, stezanje u prsnoj kosti, pogoršanje plućne funkcije, bronhospazam, pojačan sputum, epistaksa, zadržavanje daha, hemoptiza, rinitis, kašalj, astma, egzacerbacija bronhijalna astma, hipoksija, sinusitis, orofaringealni bol, hiperventilacija, promjena boje sputuma, respiratorne infekcije, nazalni polipi.
Lokalne reakcije: kandidijaza i oralni čirevi.
lokalne alergijske reakcije u obliku crvenila, svrbeža, oticanja kapaka; gorući bol, osjećaj pečenja, zamagljen vid.

Interakcija tobramicina sa drugim supstancama

Tobramicin povećava nefro-, oto- i neurotoksičnost drugih lijekova.
Intravenska primjena indometacina smanjuje bubrežni klirens tobramicina, što rezultira povećanjem koncentracije u krvi i produženjem poluživota potonjeg; možda će biti potrebno prilagoditi režim doziranja.
Rizik od razvoja ototoksičnosti tobramicina se povećava kada se koristi zajedno s diureticima petlje (etakrinska kiselina, furosemid i drugi).
Tobramicin smanjuje učinak antimijasteničnih lijekova.
Tobramicin pojačava djelovanje nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.
Metoksifluran povećava rizik od neželjenih reakcija na tobramicin.
Kombiniranom primjenom topikalnog tobramicina i aminoglikozidnih antibiotika sistemski, moguće je povećati sistemske nuspojave.
narkotički analgetici, lijekovi za inhalacionu opću anesteziju (halogenirani ugljikovodici), lijekovi koji blokiraju neuromišićni prijenos, transfuzija velike količine krv sa citratnim konzervansima kao antikoagulansima povećavaju neuromišićnu blokadu tobramicina.
Kombiniranom primjenom tobramicina i amfotericina B, cefamandola, cefoperazona, cefuroksima, rizik od nefrotoksičnosti se međusobno povećava.
Kombiniranom upotrebom tobramicina i vankomicina, rizik od neuro-, oto- i nefrotoksičnosti se međusobno povećava.
Kombiniranom primjenom tobramicina i kapreomicina, karboplatina, teikoplanina, cefepima, cefotaksima, ceftazidima, rizik od nefrotoksičnosti i ototoksičnosti se međusobno povećava.
Cefepim nije kompatibilan s otopinom tobramicina (ne smije se primijeniti u istom špricu).
Beta-laktamski antibiotici slabe efekat tobramicina.

Predoziranje

U slučaju predoziranja tobramicinom, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, oštećenje funkcije bubrega, akutna bubrežna insuficijencija, žeđ, poremećaji mokrenja, neuromišićne blokade, vestibularni i slušni poremećaji, zujanje ili začepljenost u ušima, gubitak sluha, vrtoglavica, ataksija, Razvija se nefronekroza (hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree, proteinurija, oligurija), paraliza respiratornih mišića; u oftalmologiji - svrab, jaka lakrimacija, oticanje ili crvenilo očnih kapaka ili očiju, punktatni keratitis, sistemski efekti; kada se udiše - teška promuklost, sistemski efekti.
tretman: osiguranje adekvatne oksigenacije i ventilacije, hidratacije (izlučivanje urina najmanje 3-5 ml/kg na sat) pod kontrolom klirensa kreatinina, ravnoteže tekućine, koncentracije tobramicina u krvnom serumu (neophodno je pažljivo praćenje koncentracije u serumu da bi se dostigao nivo od manje od 2 μg/ml); kod neuromuskularne blokade potrebno je primijeniti antiholinesterazne lijekove, kalcijeve soli; kada disanje prestane umjetna ventilacija pluća; drugo simptomatsko i suportivno liječenje; hemodijaliza (kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili poluživotom dužim od 2 sata). Specifični antidot je nepoznat.